Name: Aciclor - Aciclovir 800 mg - Caja de 5 Comprimidos
Brand: SIN MARCA
SKU: 202274
Price: 54500 PYG
Availability: InStock

Question 1

ACCIÓN TERAPÉUTICA

Accepted Answer

Antiviral.

Question 2

MECANISMO DE ACCIÓN

Accepted Answer

Aciclovir es un fármaco antivírico activo "in vitro" e "in vivo" contra los tipos I y Il de Herpes simple y virus de Varicela Zóster, siendo baja su toxicidad para las células infectadas del hombre y los mamíferos.
Actúa contra los tipos I y Il de herpes simple y virus de varicela zoster, con baja toxicidad para las células infectadas del hombre. Cuando penetra en la célula infectada por el virus herpes, el aciclovir se fosforila convirtiéndose en el compuesto activo aciclovir-trifosfato. Para este primer paso se requiere la presencia de la enzima timidina-quinasa, específica del virus del herpes simple. El aciclovir-trifosfato actúa como inhibidor específico del DNA polimerasa del virus herpes, evitando la posterior síntesis del DNA viral sin afectar los procesos celulares normales.

Question 3

FARMACOCINETICA

Accepted Answer

El aciclovir se absorbe poco en el tracto gastrointestinal (15 a 30%), aunque las concentraciones séricas son suficientes para obtener un efecto terapéutico. Se distribuye ampliamente en los tejidos y líquidos corporales, encontrándose las mayores concentraciones en el riñón, hígado e intestino.
Las concentraciones en el LCR son aproximadamente 50% de las concentraciones plasmáticas. Atraviesa la placenta, y su unión a las proteínas es baja. En los adultos la vida media plasmática del aciclovir, después de su administración, es de unas 2 a 9 horas. La mayor parte de la droga se excreta sin cambios por el riñón. Tanto la secreción tubular como la filtración glomerular contribuyen a la eliminación renal. El único metabolito significativo es la 9-carboximetoximetilguanina, que representa 10 a 15% de la dosis excretada en la orina. También se elimina mediante la hemodiálisis.

Question 4

INDICACIONES

Accepted Answer

Tratamiento de las infecciones de la piel y membranas mucosas producidas por virus del herpes simple.
Infecciones mucocutáneas por virus del herpes simple en pacientes inmunodeprimidos y su profilaxis.
Tratamiento del herpes zóster oftálmico.
Herpes genital: aciclovir se ha mostrado eficaz en el tratamiento del primer periodo del herpes genital. La eficacia es menor en los episodios recurrentes de herpes genital que en el inicial. Administrado profilácticamente es capaz de disminuir la frecuencia y severidad de los episodios; sin embargo, la tasa de recurrencia vuelve a niveles previos cuando se suspende la administración.
Herpes Zóster: aciclovir es efectivo en el tratamiento del herpes zóster en pacientes inmunocompetentes.
La mejoría es más efectiva en infecciones cutáneas progresivas o diseminadas. También reduce discretamente la progresión de las lesiones dérmicas y el dolor con el tratamiento durante 7 a 10 días en pacientes inmunocompetentes con herpes zóster. El tratamiento debería realizarse en las primeras 72 horas del cuadro, siendo el resultado mejor cuando más precoz es la administración. Se recomienda el tratamiento en aquellos pacientes de riesgo (diabéticos, malnutridos, etc.) y/o con herpes zóster severo, siendo el beneficio menor en el resto de los pacientes.
Varicela: aciclovir ha demostrado ser eficaz en la reducción de la extensión de la erupción, así como en la disminución de la intensidad del prurito y de la sintomatología general, cuando el tratamiento se inicia dentro de las primeras 24 horas tras la aparición del rash cutáneo característico. No se ha demostrado que el tratamiento con aciclovir disminuya la incidencia de complicaciones derivadas de la propia enfermedad.

Question 5

POSOLOGIA

Accepted Answer

Adultos
Pacientes con función renal normal
Herpes zóster: 1 comprimido de 800 mg o 4 comprimidos de 200 mg 5 veces al día a intervalos de 4 horas, omitiendo la dosis nocturna, durante7 días.
En pacientes seriamente inmunocomprometidos (por ejemplo, 2 de 8 después de un trasplante de médula) y en aquellos con dificultades en la absorción intestinal, es conveniente la administración por vía intravenosa.
Varicela: 1 comprimido de 800 mg 5 veces al día a intervalos de 4 horas, omitiendo la dosis nocturna durante 7 días.
Pacientes con alteración de la función renal:
Herpes Zóster: 1 comprimido de 800 mg o 4 comprimidos de 200 mg, 2 veces al día, para pacientes con un aclaramiento de creatinina inferior a 10 mL/minuto y 1 comprimido de 800 mg ó 4 comprimidos de 200 mg, 3 o 4 veces al día a intervalos de 6-8 horas, para pacientes con un aclaramiento de creatinina de 10-25 mL/minuto.
Se recomienda precaución cuando se administre aciclovir a los pacientes con una función renal alterada.
Debe mantenerse una hidratación adecuada.
Varicela: 1 comprimido de 800 mg, 2 veces al día para pacientes con un aclaramiento de creatinina inferior a 10 mL/min y 1 comprimido de 800 mg 3 o 4 veces al día a intervalos de 6-8 horas para pacientes con un aclaramiento de creatinina de 10-25 mL/min. Pacientes de edad avanzada La posibilidad de insuficiencia renal en pacientes de edad avanzada debe ser considerada y la dosis debe ajustarse en consecuencia. Se mantendrá una adecuada hidratación en los pacientes de edad avanzada que estén tomando altas dosis de aciclovir por vía oral.

La primera dosis debe ser administrada tan pronto como sea posible, una vez desarrollada la infección. En el caso de infecciones recurrentes, será conveniente comenzar el tratamiento cuando aparezca el primer signo o síntoma, o cuando aparezcan las lesiones.

Question 6

CONTRAINDICACIONES

Accepted Answer

Hipersensibilidad al aciclovir, valaciclovir, ganciclovir o a alguno de los excipientes. Deberá evaluarse la relación riesgo-beneficio en pacientes con disfunción renal preexistente, hepática o anomalías neurológicas. No se recomienda su uso durante el embarazo y la lactancia, ni en niños menores de 2 años.

Question 7

REACCIONES ADVERSAS

Accepted Answer

Los efectos adversos de este medicamento son, en general leves y transitorios, aunque en algunos casos pueden ser potencialmente graves. La incidencia aumenta considerablemente con la duración del tratamiento. Gastrointestinales: se han reportado náuseas, vómito, diarrea, dolor abdominal, alteraciones del gusto. Hematológicos: se ha reportado raramente pequeñas disminuciones en algunos indicadores hematológicos. Hipersensibilidad y piel: rash, incluyendo fotosensibilidad, urticaria, prurito, alopecia, y raramente disnea, angioedema y anafilaxis. Renales: ha habido, raramente, reporte de aumento de creatinina y urea en la sangre. En raras ocasiones se ha reportado insuficiencia renal aguda. Hepáticos: ha habido raramente reportes de elevación de bilirrubina y enzimas hepáticas. En muy raras ocasiones se ha reportado hepatitis o ictericia.
Neurológicos: dolor de cabeza. Ocasionalmente se han reportado reacciones neurológicas reversibles, en especial mareos, estados de confusión, alucinaciones, somnolencia y convulsiones, generalmente en pacientes con deterioro renal u otros factores predisponentes, y en los cuales la dosis fue exagerada o por encima de la recomendada. Alteraciones psicológicas/psiquiátricas: astenia, alucinaciones, letargo, insomnio, agresividad, depresión. Otros: Se han recibido reportes ocasionales de pérdida del cabello difusa acelerada. Dado que esta caída del pelo ha estado asociada con una amplia gama de procesos patológicos y medicamentos, la relación del
evento con la terapia con aciclovir es incierta.
Nota: El tratamiento con aciclovir debe ser suspendido inmediatamente, en el caso de que el paciente experimente algún episodio grave de vómitos, insuficiencia renal y/o convulsiones.

Question 8

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS

Accepted Answer

La recurrencia de las infecciones producidas por virus del grupo herpes puede no prevenirse mediante el tratamiento de la infección primaria. Han sido informados casos de sensibilidad disminuida al aciclovir en pacientes bajo tratamiento prolongado o recurrente, incluso en aquellos tratados por pocas semanas.
El aciclovir deberá utilizarse con precaución en pacientes con alteraciones renales. Se recomienda evaluar la función renal (dosaje de urea y creatinina) antes de iniciar el tratamiento, como así también a intervalos periódicos durante el mismo, en caso de tratamientos prolongados. No todos los pacientes con infecciones por herpes simple o varicela-zóster requieren tratamiento con aciclovir. La varicela en los niños, suele ser una enfermedad de curso benigno y autolimitado que excepcionalmente requiere tratamiento con fármacos antivirales. En los adolescentes y adultos el curso de la enfermedad suele ser más severo. Las mujeres con herpes genital son más propensas a desarrollar cáncer cervical, por lo que es necesario realizar un frotis para Papanicolau anualmente o con mayor frecuencia. Al transmitirse el herpes genital también por contacto sexual, se deberá evitar este si un miembro de la pareja presenta síntomas inherentes a esta patología. El tratamiento oral con aciclovir no elimina las formas latentes de virus herpéticos. Debe realizarse un riguroso control clínico en pacientes con historial de epilepsia o reacciones neurológicas a otros medicamentos, así como en aquellos con cuadro de insuficiencia renal y/o deshidratación, siendo necesario en estos últimos ajustar la posología. El aciclovir también se debe  y precaución en pacientes con anormalidades hepáticas o de electrolitos, o en hipoxia severa.
Deberá tenerse especial cuidado de mantener una adecuada hidratación en pacientes que reciban altas dosis de aciclovir vía oral.

Question 9

EMBARAZO Y LACTANCIA

Accepted Answer

Embarazo: La experiencia en humanos es limitada, por ello aciclovir sólo se utilizará en aquellos casos en los que previamente la valoración riesgo-beneficio de su aplicación aconseje su utilización. La administración sistémica de aciclovir en ensayos estándar internacionalmente aceptados no produjo efectos embriotóxicos o teratogénicos en conejos, ratas o ratones.
En ensayos no-estándar, se observaron anormalidades fetales únicamente después de la administración subcutánea de altas dosis de aciclovir que fueron tóxicas para la madre. La relevancia clínica de estos hallazgos es
Lactancia: Estudios realizados en humanos muestran que después de la administración de este medicamento, puede aparecer en la leche materna, por lo que se recomienda no administrarlo durante la lactancia.
Uso en niños: La experiencia clínica de aciclovir en niños para algunas indicaciones, y en menores de 2 años es

Question 10

RESTRICCIONES DE USO

Accepted Answer

Este producto debe usarse con restricción en pacientes con insuficiencia renal y hepática, discrasias sanguíneas y en personas con antecedentes de trastornos neurológicos.

Question 11

INTERACCIONES

Accepted Answer

Antiepilépticos (ácido valproico, fenitoína): Existen estudios en los que se han registrado disminución de los niveles plasmáticos del antiepiléptico (38% y 67% respectivamente) con posible inhibición de su efecto, por reducción de su absorción oral, debido al efecto local de aciclovir.
Ciclosporina: Podría producirse potenciación de la nefrotoxicidad de ciclosporina (aunque hay estudios que lo contradicen). No se conoce el mecanismo.
Cimetidina: Hay estudios en los que se han registrado aumento de los niveles plasmáticos de aciclovir, con posible potenciación de su acción y/o toxicidad, por disminución de su eliminación urinaria.
Meperidina: Se ha registrado potenciación de la toxicidad de meperidina, por posible disminución de su
aclaramiento renal.
Probenecid: Hay estudios en los que se han registrado aumento de los niveles plasmáticos de aciclovir, con posible potenciación de su acción y/o toxicidad, por disminución de su eliminación urinaria.
Sales de litio (carbonato de litio): Se ha registrado aumento de los niveles plasmáticos de litio, con posible potenciación de su acción y/o toxicidad, por disminución de su eliminación urinaria.
Teofilina: Puede producirse un aumento del área bajo curva (45%) de teofilina, con posible potenciación de su acción y/o toxicidad, por inhibición de su metabolismo hepático.
Lidovudina: Se ha informado aparición de fatiga severa con el uso simultáneo de aciclovir y zidovudina (AZT).
El interferón o el metotrexato administrados en forma simultánea con aciclovir IV pueden producir trastornos neurológicos.

Question 12

SOBREDOSIS

Accepted Answer

En casos de sobredosis con aciclovir, los síntomas que pueden aparecer son reacciones neurologicasreversibles, como temblores, relacionados con confusión y cambios electroencefalográficos hematológicos gastrointestinal con dolor, náuseas y vómitos importantes, así como alteración de las mucosas hematológicas. El tratamiento será sintomático pudiendo usarse carbón activado y protectores de la mucosa gástrica, control de la funcionalidad renal y de los síntomas neurológicos. Se recomienda hidratación adecuada para evitar el depósito del fármaco en los túbulos renales, así como hemodiálisis si fuera necesario.
En caso de sobredosis recurrir al centro Nacional de toxicología en emergencias medicas sito en Avda Gral. Santos y Teodoro Mongelos Tel 220 418 Asunción – Paraguay

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