Apitena Apixaban 2,5 mg - Cont. 60 Comprimidos Recubiertos

Antitrombótico. Inhibidor directo del factor Xa. Clasificación ATC: B01AF02.

Prevención del tromboembolismo venosos (TEV) en pacientes adultos sometidos a cirugía electiva de reemplazo de cadera o rodilla. Prevención del accidente cerebrovascular (ACV) y de la embolia sistémica en pacientes adultos con fibrilación auricular no valvular (FANV) con uno o más factores de riesgo tales como ACV o ataque isquémico transitorio (AIT) previos; edad >75 años; hipertensión; diabetes mellitus; insuficiencia cardiaca sintomática (> clase 2 escala NYHA). Tratamiento de la trombosis venosa profunda (TVP) y de la EP en pacientes adultos.

Apixaban es un inhibidor potente, reversible, directo y altamente selectivo del sitio activo del factor Xa. No requiere antitrombina III para la actividad antitrombótica. Apixaban inhibe el factor Xa libre y ligado al coagulo, y la actividad de protrombinasa. Apixaban no tiene efecto directo en la agregación plaquetaria, pero inhibe directamente la agregación plaquetaria inducida por trombos. Al inhibir el factor Xa, Apixaban impide la generación de trombina y el desarrollo de trombos. Estudios preclínicos del Apixaban en modelos animales han demostrado eficacia antitrombótica en la prevención de trombosis arterial y venosa, en dosis que preservaban la hemostasia.

Los efectos farmacodinámicos de Apixaban reflejan el mecanismo de acción. Debido a la inhibición del FXa. Apixaban prolonga parámetros de las pruebas de coagulación tales como el tiempo de protrombina (PT), RIN y el tiempo de tromboplastina parcial activada (APTT). Los cambios que se observan en esas pruebas de coagulación con la dosis terapéutica prevista son pequeños y están sujetos a gran variabilidad. No se recomienda basar en ellos la evaluación de los efectos farmacodinámicos del Apixaban. Apixaban reduce el potencial de trombina endógena, una medida de la generación de trombina en el plasma humano. Apixaban muestra también actividad anti FXa, como se evidencio de la reducción de la actividad enzimática del factor Xa en varios kits comerciales anti FXa, sin embargo, los resultados difieren entre los kits. La actividad anti FXa guarda una estrecha relación directa, lineal con la concentración plasmática de Apixaban, de modo que alcanza valores máximos cuando Apixaban alcanza sus concentraciones plasmáticas máximas. La relación entre la concentración plasmática y Apixaban y la actividad FXA es aproximadamente lineal en un amplio intervalo de dosis de Apixaban.

Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes. Sangrado activo de trascendencia clínica. Enfermedad hepática asociada a coagulopatía y riesgo de sangrado de trascendencia clínica. Lesión o patología si se considera que supone riesgo significativo de sangrado mayor. Esto puede incluir ulcera gastrointestinal existente o reciente, presencia de neoplasias malignos con alto riesgo de sangrado, daño cerebral o espinal reciente, cirugía cerebral, espinal u oftálmica reciente, hemorragia intracraneal reciente, sospecha o diagnóstico de varices esofágicas, malformaciones arteriovenosas, aneurismas vasculares, o anomalías vasculares intraespinales o intracerebrales mayores. Tratamiento concomitante con cualquier otro agente anticoagulante como heparinas no fraccionadas (UHF) heparinas de bajo peso molecular (enoxaparina, dalteparina, etc.) derivados de heparinas, anticoagulantes orales, excepto en circunstancias especifica de cambio de tratamiento anticoagulantes, cuando las heparinas no fraccionadas se administren a las dosis necesarias para mantener abierto el catéter venoso o arterial central o cuando se administre heparina no fraccionada durante la ablación por catéter en pacientes con fibrilación auricular.

Riesgo de hemorragia: Al igual que con otros anticoagulantes se debe estar muy atento a la aparición de cualquier signo de sangrado en el paciente que toma Apixaban. Se recomienda usar con precaución en situaciones clínicas que aumentan el riesgo de hemorragia. Se debe interrumpir la administración de Apixaban si se produce hemorragia grave.

Recomendaciones de uso: La decisión de iniciar o no el tratamiento anticoagulante se debe tomar de forma individualizada, a partir de la evaluación del riesgo trombótico y hemorrágico de cada paciente. Debido a que estos fármacos no cuentan, aún, con un antídoto especifico que revierta su efecto, se recomienda al personal de salud, realizar un seguimiento clínico continuado de los pacientes, evaluando el cumplimiento terapéutico, teniendo en cuenta las situaciones clínicas en las que sea necesario interrumpir o ajustar el tratamiento anticoagulante. Advertir a sus pacientes acerca de: La importancia de la adherencia a dicho tratamiento, con el fin de evitar posibles complicaciones. Signos y síntomas de alarma y cuando es necesario solicitar la atención de un profesional. La necesidad de que los pacientes siempre informen a otros médicos, enfermeros, dentistas, farmacéuticos o cualquier personal de la salud que se encuentre bajo tratamiento anticoagulante, a la hora de someterse a cualquier cirugía o a un procedimiento invasivo. Que, durante el tratamiento con anticoagulantes, las inyecciones intramusculares pueden causar hematomas, por lo que deben evitarse. Las inyecciones subcutáneas e intravenosas, por otra parte, no conducen a tales complicaciones. No prescribir anticoagulantes orales concomitantemente con medicamentos que aumenten el riesgo de producir hemorragias, como agentes antiplaquetarios, heparinas, agentes fibrinolíticos y AINEs en uso crónico. Se recomienda utilizar con precaución en condiciones que conlleven un riesgo incrementado de hemorragia. La administración debe interrumpirse en caso de presentar hemorragia. Se recuerda a los profesionales sanitarios la necesidad de notificar las sospechas de reacciones adversas, en particular por tratarse de fármacos de recientes comercialización. Pacientes con prótesis valvulares cardiacas: No se ha estudiado la seguridad y eficacia de Apixaban en pacientes con prótesis valvulares cardiacas, con o sin fibrilación auricular. Por tanto, no se recomienda el uso de Apixaban en este grupo de pacientes. Pacientes con síndrome antifosfolípido: No se recomienda el uso de anticoagulantes orales de acción directa (ACOD) incluyendo Apixaban en pacientes con antecedentes de trombosis a los que se les haya diagnosticado síndrome antifosfolipídico. Particularmente en pacientes con triple positividad. Pacientes con cáncer activo: No se ha establecido la eficacia y seguridad de Apixaban en el tratamiento de la TVP, tratamiento de EP y prevención de recurrencias de la TVP y de la EP en pacientes con cáncer activo. Pacientes con insuficiencia renal: La limitada cantidad de datos clínicos indican que las concentraciones plasmáticas de Apixaban se incrementan en pacientes con insuficiencia renal grave, lo que puede llevar un riesgo aumentado de sangrado. Para la prevención de TVP, en pacientes sometidos a cirugía electiva de cadera o rodilla, tratamiento de TVP, tratamiento en pacientes con insuficiencia renal grave. Pacientes de edad avanzada: Con el aumento de la edad puede aumentar el riesgo de hemorragias. También, la administración conjunta de Apixaban con ácido acetilsalicílico se debe realizar con precaución en pacientes de edad avanzada, a causa del potencial aumento en el riesgo de sangrado.

La administración concomitante de Apixaban con ketoconazol, un potente inhibidor del CYP3A4 y de la P-gp, aumentó 2 veces el AUC medio de Apixaban y un aumento de 1,6 veces en la Cmax media de Apixaban. No se recomienda el uso de Apixaban en pacientes que reciben tratamiento sistémico concomitante con inhibidores potentes tanto del CYP3A4 como de la P-gp, como los antimicóticos azólicos o inhibidores de la proteasa del VIH ya que estos medicamentos pueden duplicar la exposición a Apixaban o aumentaría aún más ante la presencia de factores adicionales que aumentan la exposición al Apixaban. Carcinogénesis, mutagénesis y alteraciones de la fertilidad: Los datos preclínicos no revelan ningún peligro especial para los seres humanos, de acuerdo con estudios convencionales de seguridad farmacológica, toxicidad de dosis repetidas, genotoxicidad, poder carcinógeno, fertilidad y desarrollo embriofetal, y toxicidad en animales jóvenes. Los principales efectos observados en los estudios de toxicidad de dosis repetidas fueron aquellos relacionados con la acción farmacodinámica de Apixaban en los parámetros de coagulación de la sangre. En los estudios de toxicidad, el aumento de la tendencia al sangrado fue mínimo o inexistentes. Sin embargo, dado que esto se puede atribuir a una sensibilidad menor de las especies no clínicas en comparación con los seres humanos, este resultado debe interpretarse con precaución cuando se lo extrapola a los seres humanos. En los estudios con animales a los que se les administró Apixaban no se observaron efectos sobre la fertilidad. Embarazo: No existen datos sobre el uso del Apixaban en mujeres embarazadas. Los estudios en animales no indican efectos perjudiciales directos ni indirectos de toxicidad reproductiva. No es recomendable usar Apixaban durante el embarazo. Lactancia: Se desconoce si Apixaban o sus metabolitos se excretan en la leche materna humana. Datos obtenidos en animales indican que Apixaban se excreta en la leche. En la leche de ratas, se encontró una relación alta entre la leche y el plasma materno.

Las reacciones Adversas frecuentes en los estudios clínicos publicados en relación al uso de Apixaban para la prevención del TEV, la FANV y el tratamiento de TEV fueron: Hemorragias, confusiones, epistaxis y hematomas. Anemia, trombocitopenia. Hipersensibilidad, edema alérgico, anafilaxis, prurito. Hemorragia cerebral. Hemorragia ocular Hemorragias, hematomas, hipotensión. Hemorragia intra-abdominal. Epitaxis. Hemoptisis. Hemorragia del tracto respiratorio. Náuseas, hemorragia gastrointestinal, hemorragia rectal, sangrado gingival. Hemorragia hemorroidal, hemorragia de boca. Hemorragia retroperitoneal. Alopecia. Erupción cutánea. Hemorragia muscular. Hematuria. Hemorragia vaginal normal, hemorragia urogenital. Sangrado en el sitio quirúrgico. Sangre oculta en heces positiva.

No se dispone de un antídoto para Apixaban. Una sobredosis con Apixaban puede producir un riesgo más elevado de sangrado. En caso de producirse complicaciones hemorrágicas, se debe interrumpir el tratamiento e investigar el origen del sangrado. Debe considerarse la instauración del tratamiento apropiado. En voluntarios sanos, la administración de carbón activado a las 2 y 6 horas después de la ingestión de una dosis de 20 mg de Apixaban redujo la AUC media de Apixaban en un 50% y 27% respectivamente y no tuvo impacto en la Cmax. La vida media de eliminación de Apixaban disminuyó de 13,4 horas cuando se administró Apixaban solo a %,3 horas de la administración de Apixaban. Por tanto, la administración de carbón activado puede utilizarse para manejar la sobredosis o ingestión accidental de Apixaban. Si el sangrado pusiera en peligro la vida del paciente y no se pudiera controlar con las medidas anteriores, puede considerare la administración de concentrados de complejo protrombótico o factor VIIa recombinante. La hemodiálisis disminuyó el AUC de Apixaban en un 14% en sujetos con enfermedades renal terminal (ERT) cuando se administró por vía oral una dosi única de 5mg de Apixaban. Por tanto, es poco probable que la hemodiálisis sea una medida efectiva para manejar la sobredosis de Apixaban. En caso de sobredosis recurrir al centro nacional de toxicología en el hospital de trauma tel. 204 800.

Caja x 60 comprimidos.