La oximetazolina es un derivado imidazólico con actividad simpaticomimética. A bajas concentraciones tiene actividad predominante en los receptores alfa 2, aunque a altas concentracionestambién activa los receptores alfa 1. Su efecto simpatomimético y vasocontrictor, produce a nivel nasal vasoconstricción de las arteriolas dilatadas y reducción del flujo sanguíneo, con lo cual se logra descongestionar la mucosa nasal inflamada y disminuir el edema de la mucosa.