Betabloqueante adrenérgico no cardioselectivo, con efecto vasodilatador. Antagonista beta 1, beta 2 y alfa 1. Carece de actividad simpática intrínseca.

Hipertensión arterial esencial, en monoterapia o asociado a otros fármacos. Cardiopatía coronaria, angor estable. Insuf. cardíaca crónica estable leve a severa, de origen isquémico o no isquémico, en asociación con IECA y diuréticos. Tratamiento post-infarto de miocardio con disfunción ventricular.

Bradicardia severa sintomática, bloqueo aurículoventricular de alto grado, insuf cardíaca descompensada, shock cardiogénico. Insuf. vascular con dolor en reposo, fenómeno de Raynaud. Broncospasmo o asma. Depresión severa (propranolol).

Por bloqueo beta2: broncoespasmo, extremidades frías, claudicación intermitente, menos frecuentes con cardioselectivos. Bradicardia, bloqueo AV, Insuf. cardíaca. Depresión, confusión, insomnio. Fatigabilidad, disfunción sexual eréctil. Discontinuación brusca puede generar arritmias, cefaleas, temblores y ángor. Enmascaramiento de hipoglucemia en diabéticos insulino dependientes. Aumento de triglicéridos. Síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica.

Evitar su discontinuación brusca. Angina de Prinzmetal. Coadministración con depresores del nódulo sinusal y nódulo AV (verapamilo, diltiazem, amiodarona, digoxina). Pueden disminuir los síntomas de hipoglucemia en diabéticos. En insuf. renal los hidrosolubles requieren ajuste de dosis. Insuf. hepática. Disfunción sexual eréctil variable. Miastenia Gravis. Adulto mayor. Uso de lentes de contacto.

Por V/O. Hipertensión: inicio 12,5 mg una vez al día, que puede aumentarse hasta 25 mg/día. Insuf. cardíaca: inicio 3,125 mg c/12 h, que puede aumentarse hasta 25 mg c/12 h. Cardiopatía coronaria: 6,25 mg c/12 h, que puede aumentarse hasta 25 mg c/12 h. Presentaciones AP, LP o LC: dosis matinal única, con alimentos. Hipertensión arterial o cardiopatía isquémica: dosis inicial 20 mg/día, ajustando a los 7-14 días. Insuf. cardíaca: dosis inicial 10 mg/día. Puede duplicar dosis c/15 días hasta 80 mg/día.

1er trimestre es Cat. C: potencialmente riesgoso, evaluar riesgo/beneficio. 2º y 3er trimestre es Cat. D: hay evidencia de riesgo fetal, usar como último recurso.

Probablemente seguro a dosis habituales.

Carvedilol. Betabloqueante no cardioselectivo.

Amiodarona, verapamilo, diltiazem potencian bloqueo de conducción AV, bradicardia y disfunción sistólica. Inductores del CYP1A2 y CYP3A4,5,7 reducen sus niveles plasmáticos, ver tabla de interacciones. Cimetidina o hidralazina incrementan los niveles plasmáticos. Prolongan la vida media de la lidocaína. Coadministración con anestésicos puede generar hipotensión y con insulina o sulfonilureas hipoglucemia. AINE y salicilatos disminuyen su acción hipotensora.