Se metaboliza fundamentalmente por CYP2C19 y es inhibidor de éste. Inhibidores de CYP2C19 (claritromicina y voriconazol) aumentan las concentraciones de omeprazol, mientras que inductores (rifampicina y hierba de San Juan reducen su concentración). Reduce la absorción de fármacos pH dependientes como posaconazol, erlotinib, ketoconazol e itraconazol. Aumenta las concentraciones de digoxina, warfarina, cilostazol, diazepam, fenitoína, saquinavir, tacrolimus y metotrexato. Disminuye las concentraciones de clopidogrel.