Glitina 50 Sitagliptina Base 50 mg - Contenido de 30 comprimidos recubiertos

Sitagliptina- está indicado en pacientes con diabetes mellitus tipo 2 para mejorar el control glucémico en combinación con metformina en los casos en los que la dieta y el ejercicio, junto con el tratamiento de metformina, no logren un control glucémico adecuado. Sitagliptina-está indicado en combinación con un agonista PPARY en pacientes con diabetes mellitus tipo 2, en los que el uso de un agonista PPARY (.ej., una tiazolidina diona) sea adecuado, en aquellos casos en los que la dieta y el ejercicio, junto al tratamiento de un agonista PPARY solo, no logren un control glucémico adecuado.

Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes.

No debe utilizarse Sitagliptina en pacientes con diabetes tipo 1 ni en el tratamiento de la cetoacidosis diabética. Hipoglucemia En los ensayos clínicos de Januvia en monoterapia y de sitagliptina en terapia combinada con metformina o pioglitazona, las tasas de hipoglucemia notificadas con sitagliptina fueron similares a las tasas de los pacientes tratados con placebo. No se ha estudiado adecuadamente el uso de sitagliptina en combinación con medicamentos con un efecto hipoglucemiante conocido.

Las reacciones adversas se clasifican según su frecuencia en: muy frecuentes; poco frecuentes; raras y muy raras. Trastornos del sistema nervioso Poco frecuentes: somnolencia Trastornos gastrointestinales Frecuentes: náuseas Poco frecuentes: dolor abdominal superior, diarrea Exploraciones complementarias: Poco frecuentes: hipoglucemia En un estudio de un año de 100 mg de sitagliptina en combinación con metformina, la incidencia de reacciones adversas que se consideraron relacionadas con el fármaco en los pacientes tratados con sitagliptina/metformina, en comparación con el tratamiento con sulfonilurea/metformina, fue del 14,5% y el 30,3% respectivamente. En estudios combinados de hasta un año de duración que compararon sitagliptina/metformina frente a una sulfonilurea/metformina, las reacciones adversas que se consideraron relacionadas con el fármaco notificadas en pacientes tratados con 100 mg de sitagliptina con una frecuencia mayor (>0,2% y una diferencia > 1 paciente) a la de los pacientes tratados con sulfonilurea fueron las siguientes: Trastornos del metabolismo y de la nutrición Poco frecuentes: anorexia Exploraciones complementarias Poco frecuentes: disminución del peso

Efectos de otros fármacos sobre sitagliptina Los datos clínicos descritos a continuación sugieren que el riesgo de interacciones clínicamente significativas por la coadministración de medicamentos es bajo. Metformina: La administración de dosis repetidas de 1000 mg de metformina dos veces al día con 50 mg de sitagliptina no alteró significativamente la farmacocinética de sitagliptina en pacientes con diabetes tipo 2. Ciclosporina: Se llevó a cabo un estudio para evaluar el efecto de la ciclosporina, un potente inhibidor de la glucoproteína, sobre la farmacocinética de sitagliptina. La coadministración de una dosis oral única de 100 mg de sitagliptina y una dosis oral única de 600 mg de ciclosporina aumentó los valores de AUC y Cmax de sitagliptina en aproximadamente el 29% y el 68% , respectivamente. Estos cambios en la farmacocinética de sitagliptina no se consideraron clínicamente significativos. El aclaramiento renal de sitagliptina no se alteró de forma significativa. Por tanto, no es de esperar que se produzcan interacciones importantes con otros inhibidores de la glicoproteína. Estudios in vitro indicaron que la principal enzima responsable del limitado metabolismo de sitagliptina es la CYP3A4 con contribución de CYP2C8. En pacientes con función renal normal, el metabolismo, incluyendo la vía de la CYP3A4, sólo tiene un pequeño papel en el aclaramiento de sitagliptina. El metabolismo puede tener una función más importante en la eliminación de sitagliptina en el curso de la insuficiencia renal grave o en caso de nefropatía terminal. Por esta razón, es posible que los inhibidores potentes de la CYP3A4 (p. ej. ketoconazol, itraconazol, ritonavir, claritromicina) puedan alterar la farmacocinética de sitagliptina en pacientes con insuficiencia renal grave o con nefropatía terminal. Los efectos de los inhibidores potentes de la CYP3A4, en caso de insuficiencia renal, no se han evaluado en un ensayo clínico. Estudios in vitro de transporte mostraron que la sitagliptina es un sustrato de la glicoproteína y de OAT3. El transporte de sitagliptina mediado por OAT3 fue inhibido in vitro por probenecid, aunque el riesgo de interacciones clínicamente significativas se considera bajo. No se ha evaluado in vivo la administración concomitante de inhibidores de OAT3. Efectos de sitagliptina sobre otros fármacos Los datos in vitro sugieren que sitagliptina no inhibe ni induce las isoenzimas del CYP450. En los ensayos clínicos, sitagliptina no alteró significativamente la farmacocinética de metformina, gliburida, simvastatina, rosiglitazona, warfarina o anticonceptivos orales, proporcionando evidencia de una escasa propensión a causar interacciones in vivo con sustratos de CYP3A4, CYP2C8, CYP2C9 y transportador de cationes orgánicos (OCT). Sitagliptina tuvo un pequeño efecto sobre las concentraciones plasmáticas de digoxina e, in vivo, puede ser un inhibidor moderado de la glicoproteína Digoxina: Sitagliptina tuvo un pequeño efecto sobre las concentraciones plasmáticas de digoxina. Tras la administración concomitante de 0,25 mg de digoxina junto con 100 mg de Januvia diariamente durante 10 días, el valor plasmático de AUC de digoxina aumentó un promedio del 11%. Y la Cmax plasmática, un promedio del 18%. No se recomienda ajuste de dosis de digoxina. Sin embargo, los pacientes que presenten riesgo de toxicidad por digoxina deberán vigilarse cuando sitagliptina y digoxina se administren concomitantemente

Durante los ensayos clínicos controlados en sujetos sanos, las dosis únicas de hasta 800 mg de sitagliptina en general se toleraron bien. En un estudio con una dosis de 800 mg de sitagliptina, se observaron aumentos mínimos del QTc, que no se consideraron clínicamente relevantes. No hay experiencia con dosis mayores de 800 mg en el ser humano. En caso de sobredosis, es razonable emplear las medidas de soporte habituales, p.ej., eliminar el material no absorbido del tubo digestivo, realizar un seguimiento clínico (incluso hacer un electrocardiograma) y, en caso necesario, instaurar un tratamiento de soporte. Sitagliptina se dializa modestamente. En los ensayos clínicos, se eliminó aproximadamente el 13,5% de la dosis durante una sesión de hemodiálisis de 3 a 4 horas. Si es clínicamente apropiado, puede considerarse una hemodiálisis prolongada. Se desconoce si la sitagliptina es dializable mediante diálisis peritoneal.

Posología y Modo de uso: La dosificación recomendada de Sitagliptina es de 100 mg 1 vez al día como monoterapia o en tratamiento combinado con metformina o con un agonista PPAR g (por ej.: la tiazolidinediona). Sitagliptina se puede tomar con o sin alimentos. Pacientes con insuficiencia renal: En los pacientes con insuficiencia renal leve (depuración de la creatinina [CrCl] 350 mL/min , que corresponde aproximadamente a una concentración sérica de creatinina £ 1.7 mg/dL en los hombres y f.1.5 mg/dL en las mujeres) no es necesario ningún ajuste de la dosificación de Sitagliptina. En los pacientes con insuficiencia renal moderada (depuración de la creatinina 3 30 a < 50 mL/min, que corresponde aproximadamente a una concentración sérica de creatinina >1.7 1 f 3.0 mg/dL en los hombres y > 1.5 a 3 2.5 mg/dL en las mujeres) la dosificación de Sitagliptina es de 50 mg 1 vez al día. En los pacientes con insuficiencia renal severa (depuración de la creatinina <30 mL/min. , que corresponde aproximadamente a una concentración sérica de creatinina >3.0 mg/dL en los hombres y>2.5 mg/ dL en las mujeres) o con enfermedad renal terminal que necesitan hemodiálisis, la dosificación de Sitagliptina es de 25 mg 1 vez al día. Sitagliptina se puede administrar independientemente de la hora de la hemodiálisis.