Nebivolol 10 mg Promepar - Cont. 30 Comprimidos

Nebivolol es una mezcla racémica de los enantiómeros SRRR-nebivolol o d-nebivolol, y RSSS-nebivolol o nebivolol, que se diferencia de otros antagonistas beta por su perfil hemodinámico, ya que combina 2 acciones farmacológicas: antagonista selectivo de los receptores B1-adrenérgicos, efecto atribuido al enantiómero d, y acción vasodilatadora suave, debido a una interacción en la vía del óxido nítrico/L-arginina. Posee una mayor selectividad B1, comparado con atenolol y con los nuevos betabloqueantes, bisoprolol, celiprolol y carvedilol. Las dosis simples y repetidas de nebivolol, reducen la frecuencia cardiaca y la presión arterial en reposo y durante el ejercicio, tanto en personas normotensas como hipertensas. A dosis terapéuticas, carece de efecto antagonista sobre los receptores alfa. Estudios en animales, tanto in vitro como in vivo, han demostrado, que carece de actividad simpaticomimética intrínseca. Además, se ha comprobado, que este producto revierte la disfunción endotelial en pacientes hipertensos, al aumentar la producción endotelial de óxido nítrico, lo que ofrece una protección vascular adicional durante el tratamiento de la hipertensión.

Nebivolol es rápidamente absorbido después de la administración oral. Los alimentos no afectan su absorción. Ambos enantiómeros se unen preferentemente a la albumina, en aproximadamente un 98%. Es altamente metabolizado, formando glucurónicos de los metabolitos hidroxilados, algunos con actividad farmacológica. El metabolismo de nebivolol vía hidroxilación aromática, es dependiente al polimorfismo oxidativo genético, por lo que biodisponibilidad es variable, desde un 12% en metabolizadores rápidos, hasta casi completa en metabolizadores lentos.

Tratamiento de la hipertensión esencial, solo o en combinación con otros agentes antihipertensivos. Tratamiento de la insuficiencia cardiaca crónica estable leve, moderada y severa, junto a terapias estándares (por ejemplo, diuréticos, inhibidores de la ECA, antagonistas de la angiotensina II), en pacientes de edad mayor o igual a 70 años.

La dosis se ajustará al criterio médico y a la respuesta individual de cada paciente, pudiendo utilizarse cualquiera de las dos presentaciones, según la dosis requerida. Como orientación, se aconseja: Adultos: Tratamiento de la hipertensión: la dosis es de un comprimido (5mg) al día, preferentemente a la misma hora del día, en monoterapia o combinado con otros agentes antihipertensivos. Para los pacientes que necesitan una reducción mayor de la hipertensión arterial, la dosis puede aumentarse con intervalos de 2 semanas hasta 40 mg. Es improbable que una mayor dosificación sea mejor. El efecto de descenso de la presión arterial es evidente después de 1 a 2 semanas de tratamiento. Tratamiento de la insuficiencia cardiaca crónica: En pacientes en tratamiento con medicamentos cardiovasculares incluyendo diuréticos, la dosis de estos medicamentos debe quedar establecida durante las 2 semanas previas al inicio del tratamiento con nebivolol. El fármaco debe introducirse gradualmente, empezando con una dosis de 1,25 mg/día, que será elevada posteriormente a dosis diaria de 2,5 mg/día, después 5mg y finalmente 10 mg. Ancianos: En pacientes mayores de 65 años, la dosis inicial recomendada es de 2,5 mg al da. Si es necesario, la dosis puede ser incrementada a 5 mg. Sin embargo, dada la limitada experiencia con pacientes mayores de 75 años, en estos pacientes la administración se debe realizar con precaución. Niños: no se han realizado estudios en niños. Por consiguiente, no se recomienda el uso en niños.

A las dosis recomendadas, este medicamento es generalmente bien tolerado. La mayoría de las reacciones adversas fueron leves y transitorias, y se las puede clasificar según los aparatos afectados y su frecuencia: Cardiovasculares: bradicardia, hipotensión, hipotensión postural, extremidades frías, dolor en las piernas y trastornos de marcha por vasoconstricción. Gastrointestinales: Diarrea, estreñimiento, flatulencia, náuseas, vómitos. Sistema nervioso central y órganos de los sentidos: cefalea, mareos, parestesias, disminución de la agudeza visual, estado depresivo, pesadillas. Respiratorias: disnea, broncoespasmo. Genitourinarias: impotencia sexual. Hipersensibilidad: erupción cutánea, exacerbación de psoriasis.

En general, los antagonistas beta-adrenérgicos no deben utilizarse en pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva no tratada, a menos que su estado este estabilizado. En pacientes con cardiopatía isquémica, el tratamiento con antagonistas beta-adrenérgicos debe ser discontinuado gradualmente. Si es necesario, la terapia de sustitución debe iniciarse al mismo tiempo, para prevenir la exacerbación de la angina pactoris. Embarazo: Nebivolol no debe usarse durante el embarazo a menos que sea claramente necesario. En este caso, se debe monitorizar el flujo sanguíneo uteroplacentario y el crecimiento del feto, y el recién nacido debe ser estrictamente monitoritorizado, sobre todo durante bruscamente a menos que este claramente indicado. Lactancia: la mayoría de beta-bloqueantes pasan a la leche materna en grado variable. Por lo tanto, no se recomienda la lactancia durante administración de nebivolol.

Este producto se debe utilizar con restricción en pacientes con antecedentes de insuficiencia cardiaca no controlada, depresión, enfermedad de Raynaud, asma y otras enfermedades broncoespasmicas, hipertiroidismo o insuficiencia renal, diabetes, tirotoxicosis. En alérgicos puede intensificar la hipersensibilidad al polen y otras sustancias alergénicas.

Con Antiarrítmicos de Clase I (quinidina, hidroquinidina, cibenzolina, flecainida, disopiramida, lidocaína, mexiletina, propafenona): puede potenciarse el efecto sobre el tiempo de conducción atrioventricular, y puede aumentar el efecto inotrópico negativo. Antagonistas de los canales del calcio del tipo verapamilo / diltiazem: influencia negativa sobre la contractibilidad y la conducción atrioventricular. La administración intravenosa de verapamilo en pacientes tratados con betabloqueantes puede desencadenar una profunda hipotensión y un bloqueo atrio ventricular. Antihipertensivos de acción central (clonidina, guanfacina, moxonidina, metildopa, rilmenidina): su uso concomitante puede empeorar la insuficiencia cardiaca, por un descenso del tono simpático a nivel central. Una interrupción brusca, particularmente si es previa a la discontinuación de un betabloqueante, puede incrementar el riesgo de “hipertensión de rebote”. Medicamentos antiarrítmicos de Clase III (Amiodarona): puede potenciarse el efecto sobre el tiempo de conducción atrio-ventricular. Anestésicos – líquidos volátiles halogenados: El uso concomitante puede atenuar la taquicardia refleja e incrementar el riesgo de hipotensión. Como regla general, se debe evitar la interrupción repentina del tratamiento betabloqueante. El anestesista debe ser informado cuando el paciente esté tomando Nevibolol. Insulina y fármacos antidiabéticos orales: aunque Nevibolol no afecta los niveles de glucosa, el uso concomitante puede enmascarar ciertos síntomas de hipoglucemia (palpitaciones, taquicardia). Glucósidos digitálicos: el uso concomitante, puede incrementar el tiempo de conducción atrio-ventricular. Antagonistas del calcio del tipo de las dihidropiridinas (amlodipino, felodipino, lacidipino, nifedipino, nicardipino, nimodipino, nitrendipino): el uso concomitante puede incrementar el riesgo de hipotensión, y no puede excluirse un aumento del riesgo de deterioro subsiguiente de la función ventricular sistólica, en pacientes con insuficiencia cardiaca. Antipsicóticos, antidepresivos (tricíclicos, barbitúricos y fenotiazinas): el uso concomitante puede aumentar el efecto hipotensor de los betabloqueantes (efecto aditivo). AINES: no afectan al efecto reductor de la presión sanguínea del nebivolol.

A las dosis recomendadas, este medicamento es generalmente bien tolerado. La mayoría de las reacciones adversas fueron leves y transitorias, y se las puede clasificar según los aparatos afectados y su frecuencia: Cardiovasculares: Ocasionales: bradicardia, hipotensión, hipotensión postural. Raras: extremidades frías, dolor en las piernas y trastornos de marcha por vasoconstricción a nivel de los miembros inferiores (claudicación intermitente), fatiga, edema en manos y pies, insuficiencia cardiaca, arritmias cardiacas, shock cardiogénico. Gastrointestinales: Ocasionales: diarrea, estreñimiento. Raras: flatulencia, náuseas, vómitos. Sistema nervioso central y órganos de los sentidos: Ocasionales: cefalea, mareos, parestesias. Raras: disminución de la agudeza visual, estado depresivo, pesadillas. Respiratorias: Ocasionales: disnea. Raras: broncoespasmo. Genitourinarias: Ocasionales: impotencia sexual. Hipersensibilidad: Raras: erupción cutánea, exacerbación de psoriasis.

Signos y síntomas: Los síntomas de sobredosificación con beta-bloqueantes, como el nebivolol, son: Bradicardia, hipotensión, broncoespasmo e insuficiencia cardiaca aguda. Tratamiento: El paciente debe mantenerse bajo estricta supervisión y ser tratado en una unidad de cuidados intensivos. Los niveles de glucosa en sangre deben comprobarse. La absorción de cualquier residuo del fármaco todavía presente en el tracto gastrointestinal debe evitarse mediante lavado gástrico, administración de carbón activado y un laxante. Puede requerirse respiración artificial. Ante la eventualidad de una sobredosis acudir al centro nacional de toxicología en el hospital de Emergencias Medicas tel. 220 418

Caja conteniendo 30 comprimidos.