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Nabila Nebivolol 10 mg - Caja de 28 comprimidos
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Agente bloqueador de los receptores adrenérgicos Beta1.
Hipertensión: Tratamiento de la hipertensión esencial. Insuficiencia cardiaca crónica: Tratamiento de la insuficiencia cardiaca crónica estable de leve a moderada, asociado a tratamiento estándar en pacientes ancianos de 70 o más años.
Tras la administración oral, ambos enantiómeros de nebivolol se absorben rápidamente. La absorción no está afectada por la comida, por lo que el nebivolol puede administrarse con o sin comida. El Nebivolol se metaboliza ampliamente, en parte a hidroxi-metabolitos activos. Nebivolol se metaboliza vía hidroxilación alicíclica o aromática, N-desalquilación y glucuronidación; además, se forman glucurónidos de los hidroxi-metabolitos. El metabolismo de nebivolol mediante hidroxilación aromática está supeditado al polimorfismo oxidativo genético que depende de CYP2D6.
La biodisponibilidad oral de nebivolol como promedio del 12% en metabolizadores rápidos y es virtualmente completa en metabolizadores lentos.
En el estado de equilibrio y para iguales niveles de dosis, el máximo de concentración plasmática para nebivolol inalterado es unas 23 veces mayor en los metabolizadores lentos que en los metabolizadores extensivos. Cuando se considera fármaco inalterado
más metabolitos, la diferencia en el máximo de concentraciones plasmáticas es de 1,3 a 1,4 veces.
A causa de la variación debida al metabolismo, la dosis de Nebivolol siempre debe ajustarse de forma individual a los requerimientos del paciente: los metabolizadores lentos pueden requerir dosis inferiores. En los metabolizadores rápidos, las semividas de eliminación de los enantiómeros de una nebivolol son de una media de 10 horas. En metabolizadores lentos, son de 3 a 5 veces más largas. En los metabolizadores rápidos, los niveles plasmáticos del enantiómero RSSS son ligeramente superiores a los del enantiómeros
SRRR. En los metabolizadores lentos, esta diferencia es mayor. En los metabolizadores rápidos las semividas de eliminación de los hidroximetabolitos de ambos enantiómeros son de una media de 24 horas, y unas dos veces más en los metabolizadores lentos.
Los niveles plasmáticos en estado de equilibrio en la mayoría de los individuos (metabolizadores rápidos) se alcanzan en 24 horas para nebivolol y en pocos días para los
hidroxi-metabolitos.
Las concentraciones plasmáticas son proporcionales a la dosis entre 1 y 30 mg. La farmacocinética de nebivolol no se afecta por la edad. En plasma, ambos enantiómeros de nebivolol están predominantemente ligados a albúmina. La unión a proteínas plasmáticas de SRRR-nebivolol es del 98,1% y del 97,9% para el RSSS-nebivolol.
Una semana después de la administración, el 38% de la dosis es excretada en la orina y el 48% en las heces.
La excreción urinaria de nebivolol no modificado es de menos del 0,5% de la dosis.
Grupo farmacoterapéutico: Agentes beta-bloqueantes, selectivos. Nebivolol es un racemato de dos enantiómeros, SRRR-nebivolol (o d-nebivolol) y RSSS-nebivolol (o l-nebivolol). Es
un fármaco que combina dos actividades farmacológicas:
Es un antagonista competitivo y selectivo de los receptores beta: este efecto se atribuye al enantiómero SRRR (d-enantiómero).
Tiene una ligera acción vasodilatadora, debido a una interacción con la via de L-arginina/óxido nítrico. Dosis únicas y repetidas de nebivolol reducen el ritmo cardíaco
y la presión sanguínea en reposo y durante el ejercicio, tanto en individuos normotensos como en pacientes hipertensos. El efecto antihipertensivo se mantiene durante el tratamiento crónico. A dosis terapéuticas, nebivolol carece de antagonismo alfa-adrenérgico.
Durante el tratamiento agudo y crónico con nebivolol en pacientes hipertensos la resistencia vascular sistémica disminuye. A pesar de la frecuencia cardiaca la reducción del gasto cardíaco, tanto en reposo como durante el ejercicio, puede verse limitada debido a un aumento del volumen. La relevancia clínica de estas diferencias hemodinámicas en comparación con otros antagonistas de los receptores betas no está completamente establecida.
En pacientes hipertensos, nebivolol aumenta la respuesta vascular a acetilcolina (ACh) mediada por óxido nítrico (NO), la cual está disminuida en pacientes con disfunción endotelial. En un estudio realizado de morbi-mortalidad, controlado con placebo, que incluyó a 2128 pacientes de 70 años (mediana de edad de 75 años) afectos de insuficiencia cardíaca crónica estable, con o sin deterioro de la fracción de eyección ventricular izquierda.
(media FEVI: 36 más menos 12.3% , con la siguiente distribución: FEVI menor de 35% en el 56% de los pacientes, FEVI entre 35 y 45% en el 25% de los pacientes y FEVI mayor de 45% en el 19% de los pacientes ) seguidos durante una media de tiempo 20 meses, la administración de nebivolol como tratamiento añadido a la medicación estándar del
paciente, prolonga de forma significativa el tiempo de aparición de muerte o de hospitalización por causas cardiovasculares (objetivo principal de eficacia:), con
una reducción del riesgo relativo del 14% (reducción absoluta: 4.2%. Esta reducción del riesgo se de manifiesto tras 6 meses largo del tratamiento (mediana de duración: 18 meses).La eficacia de nebivolol se mostró independiente de la edad, el sexo, o la fracción
de eyección del ventrículo izquierdo de la población en estudio. El beneficio sobre la mortalidad de cualquier origen no mostró significación estadística frente a placebo (reducción absoluta: 2,3%) . En los pacientes tratados con nebivolol se observó una reducción de la muerte súbita (4.1 % vs 6.6%. reducción relativa del 38%). Estudios
in vitro e in vivo en animales han demostrado que nebivolol no tiene actividad simpaticomimética intrínseca. Estudios in vitro e in vivo en animales demuestran que, a dosis farmacológicas, nebivolol no tiene acción estabilizadora de membrana. En voluntarios sanos, el nebivolol no tiene efecto significativo sobre la capacidad máxima de ejercicio ni la resistencia.
Hipersensibilidad al principio activo a cualquiera de los excipientes.
Insuficiencia hepática o función hepática alterada.
Insuficiencia cardíaca aguda, shock cardiogénico o episodios de descompensación de la insuficiencia cardíaca que requieran tratamiento intravenoso con inotrópicos.
Enfermedad del seno, incluyendo bloqueo seno-atrial.
Bloqueo cardíaco de segundo y tercer grado (sin marcapasos).
Antecedentes de broncoespasmo y asma bronquial.
Feocromocitoma no tratado.
Acidosis metabólica.
Bradicardia (frecuencia cardíaca inferior a 60 latidos/min previo al inicio de la terapia).
Hipotensión (presión arterial sistólica<90 mmHg) .
Alteraciones graves de la circulación periférica.
No hay datos disponibles acerca de la sobredosificación con Nebivolol.
Síntomas: Los síntomas de sobredosificación con beta-bloqueantes son: bradicardia, hipotensión, broncoespasmo e insuficiencia cardíaca aguda.
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