Krontyl Risperidona 1 mg - Cont. 30 Comprimidos Recubiertos

Antipsicótico.

La risperidona es un nuevo agente antipsicótico perteneciente a una nueva clase de antipsicóticos, los derivados benzisoxazolicos. Es un antagonista monoaminérgico selectivo con propiedades únicas. Posee una gran afinidad por los receptores serotoninérgicos 5-HT2 y dopaminérgicos D2. Risperidona se une también a los receptores adrenérgicos alfa1 y con menor afinidad, a los receptore histaminérgicos H1 y adrenérgicos alfa2. No posee afinidad por los receptores colinérgicos. A pesar de que risperidona es un potente antagonista D2, lo cual se considera que mejora los síntomas positivos de la esquizofrenia, produce menor depresión de la actividad motora e inducción de catalepsia que los neurolépticos clásicos. El balanceado antagonismo central serotoninérgico y dopaminérgico puede reducir la labilidad de efectos colaterales extrapiramidales y extender la actividad terapéutica hacia los síntomas negativos y efectivos de la esquizofrenia. Farmacocinética: la risperidona se absorbe completamente después de la administración oral con una biodisponibilidad del 75%, alcanzando la concentración sérica máxima al cabo de 1 hora de la administración. Los alimentos no reducen ni retrasan la absorción oral. El tiempo preciso para que aparezca la acción es de 1 a 3 horas, y la duración de la misma es de 24 horas. El grado de unión a proteínas plasmáticas es de 80 a 90%. Es metabolizada en 30 a 70% en el hígado dando lugar a un metabolito de igual potencia que la risperidona. Los niveles estables de esta se alcanzan en 1 día en la mayoría de los pacientes y en 4 a 5 días con la 9-hidrox-risperidona representan entre el 35 a 45% de la dosis. El resto son metabolitos inactivos. Su semivida de eliminación es de 3 hora. Los pacientes de edad avanzada y con insuficiencia renal presentan una mayor semivida de eliminación es de 3 horas. Los pacientes de edad avanzada y con insuficiencia renal presentan una mayor semivida de eliminación del metabolito activo. Los pacientes con insuficiencia hepática tienen una fracción activa libre plasmática mayor (23% frente a 15%).

Psicosis esquizofrenia agudas y crónicas. Alivio de los síntomas afectivos (depresión, sentimientos de culpabilidad, ansiedad) asociada a la esquizofrenia. Psicosis en que los síntomas positivos (alucinaciones, delirios, trastornos del pensamiento, hostilidad, recelo) y/o síntomas negativos sean notables. Demencia: demencia con marcados síntomas psicóticos o alteraciones conductuales tales como agresión o trastornos de la actividad.

Vía oral. Esquizofrenia: usualmente, 2 mg/día, el primer día; 4 mg/día, el segundo; 6 mg/día, el tercero. Posteriormente, se deberá individualizar la dosis en función de la respuesta del paciente. Dosis superiores a 10 mg/día no han demostrado ser más eficaces que dosis menores. Dosis máxima; 16 mg/día. La dosis se puede administrar de manera única o cada 12 horas. Ancianos (excepto para pacientes con demencia): dosis inicial: 0,5 mg cada 12 horas. Esta dosis puede individualizare mediante incrementos de 0,5 mg, 2 veces al día, hasta 1 a 2 mg, 2 veces al día. Pacientes con insuficiencia renal y/o hepática: 0,5 mg cada 12 horas, incrementándose en 0,5 mg, hasta 1 a 2 mg cada 12 horas. La risperidona debería usarse con precaución en este grupo de pacientes hasta que se tenga mayor experiencia. Niños: se carece de experiencia en niños menores de 15 años. Cambio desde otros antipsicóticos: cuando va a reemplazar a otros antipsicóticos, se recomienda, si es apropiado desde el punto de vista médico, interrumpir un tratamiento con antipsicóticos de depósito, se puede iniciar la terapia con risperidona. También, cuando se trate de interrumpir un tratamiento con antipsicóticos de depósito, se puede iniciar la terapia con risperidona, reemplazando la siguiente inyección programada. Se debe evaluar periódicamente la necesidad de continuar con la medicación antiparkinsoniana que ya exista. Se puede agregar una benzodiazepina a risperidona cuando se requiera sedación adicional. Cuadros psicóticos y episodios de agresividad severos en pacientes con demencia: dosis inicial de 0,25 mg cada 12 horas. Esta dosis se puede ajustar, mediante incrementos de 0,25 mg, 2 veces al día, en días alternos, para la mayoría de los pacientes, la dosis óptima es de 0,5 mg cada 12 horas (se puede considerar el régimen posológico de una vez al día). En casos excepcionales, la dosis se puede aumentar hasta 1 mg, 2 veces al día, aunque dosis superiores a 1 mg al día aumentan la incidencia de efecto extrapiramidales. Una vez que los pacientes alcanzaron su dosis terapéutica, se debería evaluar la posibilidad de administrar la medicación 1 vez al día. Dado que, en pacientes con demencia, el uso de risperidona aumenta el riesgo de episodios isquémicos cerebrales, la duración del tratamiento debe ser lo más corta posible, según las necesidades individuales de cada paciente. Tratamiento concomitante en l manía asociada a trastorno bipolar: dosis inicial de 2 mg cada 24 horas. Esta dosis puede ajustarse individualmente mediante incrementos de hasta 2 mg/día con una frecuencia no superior a días alternos. La mayor parte de los pacientes se beneficiarán de dosis comprometidas entre 2 y 6 mg/día. Modo de uso: comprimidos: se debe administrar por vía oral con un poco de agua, ya sea antes o después de los alimentos, dado que la absorción no se ve afectada por estos.

La risperidona está contraindicada en pacientes con conocida hipersensibilidad al producto.

La risperidona es generalmente bien tolerada. En muchas circunstancias ha sido difícil diferenciar los efectos colaterales de síntomas de enfermedades subyacentes. Las reacciones adversas asociadas con el uso de risperidona son los siguientes: digestivos: dispepsia, dolor abdominal, estreñimiento, náuseas y vómitos. Raramente puede producir hipersalivación. Cardiovasculares: hipotensión ortostática y taquicardia refleja a la hipotensión, o hipotensión arterial. Neurológicos: cefalea, mareos, episodios de isquemia cerebral en pacientes con demencia. Psicológicos/psiquiátricos: depresión, astenia, agitación, ansiedad neuroléptico maligno, síntomas extrapiramidales como temblor, rigidez, salivación excesiva, la visión. Endocrinos: pocos frecuentes: hiperprolactinemia, manifestada con síntomas como galactorrea no puerperal, amenorrea, disminución de la libido, aumento de la glicemia. Otorrinolaringológicos: rinitis, sexuales: poco frecuentes: impotencia sexual, anorgasmia, alteraciones de la eyaculación, priapismo. Hepatobiliares: muy raros: incremento de los valores de las transaminasas. Piel y tejido cutáneo: poco frecuentes: erupciones exantemáticas, prurito, edema maleolar.

Este producto se debe administrar con restricción en pacientes con antecedentes de insuficiencia hepática y renal, enfermedades cardiovasculares, epilepsia, enfermedad Parkinson, hipotensión, diabetes, alcoholismo, depresión endógena y en pacientes con lesión neurológica.

El riesgo de emplear risperidona en combinación con otra droga no ha sido sistemáticamente evaluado. Debido a los efectos primarios de risperidona sobre el SNC, debería usarse con precaución en combinación con otras drogas que actúen a nivel central. La risperidona puede antagonizar el efecto de levodopa y de otros agonistas dopaminérgicos. Se ha demostrado que la carbamazepina disminuye los niveles plasmáticos de la porción antipsicótica activa de la risperidona. Se puede observar efectos similares con otras drogas inductoras de las enzimas hepáticas. Al discontinuar la carbamazepina u otras drogas que estimulan enzimas hepáticas, se debería reevaluar la posología de risperidona y, en caso de ser necesario, disminuirla.

Síntomas: en general, los signos y síntomas reportados han sido aquellos resultantes de una exageración de los efectos farmacológicos conocidos de la droga. Estos incluyen somnolencia y sedación, taquicardia e hipotensión, síntomas extrapiramidales, y en raros casos prolongación del intervalo QT del electrocardiograma. Se han reportado sobredosis de hasta 360 mg. La información disponible sugiere un amplio margen de seguridad. En caso de sobredosis aguda, se deberá considerar la posibilidad de compromiso con múltiples drogas. Tratamiento: se deberá establecer y mantener una vía aérea permeable, y la administración de carbón activado junto con un laxante. El monitoreo cardiovascular debería comenzar inmediatamente y debería incluir monitoreo electrocardiográfico continuo para detectar posibles arritmias. No existe antídoto específico para risperidona. En caso de síntomas extrapiramidales severos, se deberá administrar medicación anticolinérgica. En caso de sobredosis recurrir al Centro Nacional de Toxicología en Emergencias Médicas sito en Avda. Gral. Santos y Teodoro S. Mongelos tel. 220 418.

Caja x 30 comprimidos.